REKLAMA

Krople do oczu z cyklosporyną

Cyklosporyna to organiczny związek chemiczny występujący i wyizolowany z grzyba Tolypocladium inflatum. Ma działanie immunosupresyjne, które wykorzystywane jest w zapobieganiu odrzucenia alogenicznych przeszczepów serca, nerek, wątroby, trzustki, jelita cienkiego, płuc i skóry. Jakie działanie wykazuje zastosowana w kroplach do oczu? Jak wykonać krople do oczu z cyklosporyną?
Sprawdź, jakie działanie wykazuje cyklosporyna zastosowana w kroplach do oczu i jak wykonać zawierające ten składnik krople do oczu (fot. Shutterstock).
REKLAMA

Mechanizm działania

Cyklosporyna jest substancją o silnym działaniu immunosupresyjnym, a jednocześnie nie wykazuje działania limfocytotoksycznego. Po przeszczepieniu szpiku osłabia reakcję „przeciwko gospodarzowi” GvH. Hamuje humoralne i komórkowe reakcje immunologiczne, modyfikuje przewlekłe procesy zapalne, zmniejsza wytwarzanie i wydzielanie limfokin (m.in. IL-2), czynnika wzrostu komórek (TCGF), a także wpływa na limfocyty typu pomocniczego (Th). Hamuje fazę indukcji w procesie proliferacji komórek limfatycznych. Działa na wczesne fazy (fazy G0 i G1) cyklu komórkowego, jednak nie narusza przebiegu samego procesu. Dodatkowo jej działanie jest odwracalne i nie hamuje ona hemopoezy. Nie wpływa na czynność komórek fagocytarnych ani na komórki nowotworowe w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach.

Cyklosporyna po podaniu do worka spojówkowego jest biernie wchłaniana przez limfocyty T, naciekające rogówkę i spojówkę, gdzie inaktywuje ona fosfatazę kalcyneuryny. Powoduje to defosforylację czynnika transkrypcyjnego NF-AT i uniemożliwia translokację NF-AT do jądra komórkowego. Blokuje w ten sposób uwalnianie cytokin prozapalnych, takich jak IL-2.

W okulistyce znajduje zastosowanie w:

REKLAMA
REKLAMA
  • zapobieganiu nawrotom odrzucenia przeszczepu rogówki,
  • endogennym zapaleniach błony naczyniowej oka (towarzyszy schorzeniom układowym),
  • idiopatycznym zapaleniu błony naczyniowej oka,
  • zapaleniu rogówki,
  • zapaleniu spojówki (wiosenne – VKC, atopowe – AKC),
  • zespole nawracających ubytków nabłonka rogówki,
  • zespole suchego oka (Dry Eye Disease).

Recepturowe krople do oczu z cyklosporyną

W Polsce, w aptekach dostępny jest tylko jeden lek w postaci kropli do oczu zawierający w swoim składzie cyklosporynę. Ponieważ jest to substancja znajdująca szerokie zastosowanie w leczeniu okulistycznym, w aptekach wykonuje się krople z cyklosporyną. Jednak zgodnie z wytycznymi Polskiego Towarzystwa Okulistycznego oraz konsensusem ekspertów z dziedziny okulistyki, reumatologii i hematologii, pacjenci powinni używać preparatu gotowego. Powodem są problemy z wykonaniem leku recepturowego odpowiedniej jakości. Eksperci wskazują między innymi na brak odpowiedniej infrastruktury w aptekach wykonujących krople oczne, możliwość odbiegania składu nośnika od specyfikacji producenta, a także brak odpowiedniego nadzoru nad jakością preparatów. Dla wielu pacjentów lek recepturowy może być jednak jedynym wyjściem, ze względu na brak refundacji oraz wysoką cenę preparatu gotowego.

Wykonanie kropli z cyklosporyną

W rzeczywistości wykonanie leku recepturowego, w którego skład wchodzi cyklosporyna, może stwarzać pewne problemy farmaceucie.  W monografii Farmakopei Polskiej XII  „Leki sporządzane w aptece” znajdują się wymagania stawiane sporządzanym w aptekach kroplom do oczu. W zależności od recepty wypisanej przez lekarza, istnieją różne opcje wykonania tego rodzaju preparatu. Pierwszy problem napotykany w trakcie sporządzania kropli to brak cyklosporyny w posaci pro receptura, ponieważ konieczne jest użycie leku gotowego jako źródła tej substancji. Możliwe jest użycie roztworu doustnego, roztworu do iniekcji lub kapsułek doustnych. Stężenie cyklosporyny w preparatach recepturowych wynosi zwykle 1 lub 2%. Rozpuszczalnikiem może być olej (olej z oliwek, kukurydziany, rycynowy, arachidowy, słonecznikowy), gotowy preparat sztucznych łez lub 0,9% roztwór NaCl. Ze względu na obecność substancji pomocniczych w gotowych preparatach, takich jak np. surfanktanty w roztworach wodnych, zdecydowana większość kropli wykonywana jest z użyciem oleju. Niestety tu pojawia się kolejny problem – faza olejowa może być jednak gorzej tolerowana i powodować zmniejszenie biodostępności cyklosporyny w porównaniu z fazą wodną.

REKLAMA

Przykłady recept i ich wykonanie

Rp.
Cyclosporine 2%
Corn Oil/Olive Oilq.s.
M.f. guttae ophthalmicae
D.S. Krople do oczu

Wykonanie z preparatu w postaci roztworu doustnego:
1. Zdezynfekować opakowanie z roztworem doustnym.
2. Butelkę otworzyć i pozostawić na 24 h w celu odparowania etanolu.
3. Połączyć z czterokrotną objętością oleju i wymieszać.
4. Przesączyć przez filtr 0,2 μm do jałowej butelki na krople do oczu.

Rp.
Cyclosporine A capsules 12 ml
Corn oil USPq.s. ad 60 ml
M.f. guttae ophthalmicae
D.S. Krople do oczu

Wykonanie przy użyciu kapsułek z cyklosporyną:
1. Przy pomocy jałowej igły (ø 1,25 mm) i strzykawki pobrać zawartość każdej kapsułki i przenieść na jałową płytkę Petriego.
2. Pozostawić 24 h pod lożą w celu odparowania etanolu.
3. Rozcieńczyć olejem kukurydzianym, przenieść do zlewki i wymieszać.
4. Pobrać do strzykawki i przesączyć przez zgodny z olejem filtr 0,2 μm do jałowej butelki na krople do oczu.

Rp.
2% Sol. Cyclosporine A5,0
M.f. guttae ophthalmicae
D.S. Krople do oczu

Wykonanie z preparatu do iniekcji:
1. Do jałowej butelki odważyć 3 g jałowego oleju rycynowego.
2. Dodać 2 ml cyklosporyny z dwóch ampułek do wstrzyknięć dożylnych (1 ml zawiera 50 mg cyklosporyny) i dokładnie wymieszać.
3. Na koniec butelkę zamknąć nakrętką z zakraplaczem i oznakować.

Rp.
Cyklosporyna A 50 mg/ml do wstrzykiwań1 ml
Preparat sztucznych łez4 ml
M.f. guttae ophthalmicae
D.S. Krople do oczu

Wykonanie z użyciem roztworu sztucznych łez:
1. Jałową strzykawką pobrać odpowiednią ilość roztworu do wstrzykiwań i przenieść do jałowej, szklanej butelki do kropli do oczu.
2. Jałową strzykawką pobrać odpowiednią ilość roztworu sztucznych łez i przenieść do tej samej butelki.
3. Na koniec zamknąć butelkę kroplomierzem i dobrze wymieszać.

Źródła:

  1. https://www.ptfarm.pl/download/?file=File%2FFarmacja+Polska%2F2019%2F11%2F05_SZ_Krople_do_oczu_n.pdf
  2. https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/ikervis-epar-product-information_pl.pdf
REKLAMA
REKLAMA
logo