REKLAMA

Roztwory w recepturze – zalety i wady postaci leku

Roztwory stanowią płynną postać leku do użycia wewnętrznego lub zewnętrznego, otrzymywaną przez rozpuszczenie jednej lub kilku substancji w rozpuszczalniku. Podobnie jak każda inna postać leku posiadają szereg zalet oraz wad. Jakich?
Roztwory - wady i zalety
REKLAMA

Zalety roztworów jako postaci leku:

  1. Szybkie działanie – substancja lecznicza w roztworze występuje w rozproszeniu cząsteczkowym, przez co gotowa jest do natychmiastowej adsorpcji. Biodostępność takiego preparatu jest znacznie większa niż w stałych postaciach leku. Roztwory ze względu na swoje szybkie działanie mogą być wykorzystywane w sytuacjach awaryjnych, np. adrenalina we wstrząsie anafilaktycznym.
  2. Łatwość podawania – roztwory są wygodną formą leku doustnego, ponieważ są łatwe do połknięcia, co ma szczególne znaczenie w przypadku dzieci, osób w wieku podeszłym oraz innych grup pacjentów mających problem z przełykaniem.
  3. Możliwość podawania różnymi drogami – roztwory stanowią niezwykle użyteczną grupę preparatów także ze względu na fakt, iż mogą być podawane różnymi drogami: roztwory doustne, roztwory do płukań (np. gardła czy zatok), aplikowane na skórę, błony śluzowe, włosy i paznokcie, roztwory douszne, oczne, donosowe, doodbytnicze (wlewki), dopochwowe (irygacje), płyny do nebulizacji i inhalacji oraz płyny pozajelitowe. To daje możliwość zastosowania roztworów do leczenia praktycznie każdej jednostki chorobowej.
  4. Jednolitość dawek – w roztworze substancja czynna jest równomiernie rozmieszczona w całym układzie, w przeciwieństwie do zawiesin nie ma potrzeby wstrząsania pojemnikiem, dzięki czemu ryzyko różnorodności dawek zostaje zminimalizowane.
  5. Łatwość odmierzania – roztwory są postacią leku łatwą do odmierzania przez pacjenta, roztwory doustne zwykle są odmierzane za pomocą łyżek, łyżeczek lub miarek.
  6. Łatwość maskowania nieprzyjemnego smaku – substancje lecznicze w większości charakteryzują się gorzkim smakiem, w przypadku roztworów doustnych problem ten można łatwo rozwiązać przez zastosowanie środków słodzących. Najczęściej stosowane substancje pomocnicze poprawiające smak preparatu to: płynna glukoza, glicerol, sorbitol, sacharyna sodowa i aspartam. Łatwość zamaskowania gorzkiego smaku leku ma szczególne znaczenie w preparatach przeznaczonych dla dzieci. Należy jednak unikać środków słodzących u pacjentów z cukrzycą.
  7. Szybkość sporządzania – roztwory są wygodną postacią leku także dla przygotowującego je farmaceuty, ponieważ zazwyczaj wymagają mniejszego nakładu czasu i pracy niż inne postaci leku, np. proszki czy czopki.

Sprawdź także:

Wady roztworów jako postaci leku:

  1. Słaba rozpuszczalność wielu leków uniemożliwia użycie ich w roztworach. Istnieją jednak sposoby pozwalające zwiększyć ich rozpuszczalność:
    • mikronizacja w moździerzu substancji trudno rozpuszczalnej,
    • prowadzenie procesu rozpuszczania w podwyższonej temperaturze, zawsze na gorąco rozpuszczamy: kwas borny, aminofenazon, chlorowodorek papaweryny oraz mleczan etakrydyny,
    • wspomaganie procesu rozpuszczania substancji za pomocą bagietki lub mieszadła laboratoryjnego,
    • stosowanie współrozpuszczalników (kosolwentów), czyli wprowadzenie w jak najmniejszej ilości rozpuszczalnika, w którym dana substancja jest rozpuszczalna; najczęściej stosowanymi współrozpuszczalnikami są: etanol, glicerol, glikol propylenowy i glikol polietylenowy; należy pamiętać o konieczności zmniejszenia ilości wyjściowego rozpuszczalnika, tak aby masa roztworu nie uległa zmianie,
    • stosowanie solubilizatorów, czyli substancji, które w połączeniu z lekiem tworzą mieszaniny lepiej rozpuszczalne, np. związki powierzchniowo czynne,
    • stosowanie tzw. roztworów zapasowych, czyli roztworów sporządzonych z problematycznych substancji, np. takich, które są trudne do odważenia ze względu na swoją higroskopijność lub do rozpuszczenia wymagają ogrzewania.

Osobny artykuł: Rozpuszczanie jako przykład procesu fizykochemicznego

  1. Niestabilność wielu substancji w roztworze również przemawia na niekorzyść tej postaci leku. Zjawisko to spowodowane jest najczęściej hydrolizą, utlenianiem lub fotolizą.

Szczególnie podatne na hydrolizę są substancje zawierające w swojej budowie grupy chemiczne takie jak: estry, amidy, imidy, laktony czy laktamy. Należą tu więc środki często stosowane w recepturze aptecznej, np. penicylina, chloramfenikol, atropina, związki srebra czy jodu. Zjawisko hydrolizy można zahamować przez zmianę pH osiągniętą poprzez dodatek buforów, przykłady najczęściej stosowanych soli buforujących w roztworach to:

REKLAMA
REKLAMA
    • octany (kwas octowy i octan sodu): ok. 1–2%,
    • cytryniany (kwas cytrynowy i cytrynian sodu): ok. 1–5%,
    • fosforany (fosforan sodu i fosforan disodu): ok. 0,8–2%.

Należy pamiętać, że zastosowany bufor nie powinien negatywnie wpływać na rozpuszczalność substancji leczniczej, np. obecność soli fosforanowych może zmniejszać rozpuszczalność leków.

Na utlenianie narażone są substancje z takich grup jak: etery, fenole i aldehydy. Zjawisku utleniania możemy zapobiec poprzez dodatek przeciwutleniaczy. Są to substancje, które zmniejszają degradację oksydacyjną środków terapeutycznych i w ten sposób zwiększają ich stabilność. Często wykorzystywane przeciwutleniacze to: octan alfa-tokoferolu, kwas askorbinowy czy pirosiarczyn sodu. Ryzyko utleniania można też zminimalizować poprzez korektę pH, ograniczenie dostępu światła i przechowywanie preparatu w niższej temperaturze.

REKLAMA

Fotolizę powoduje światło, które przyspiesza utlenianie np. adrenaliny czy fizostygminy oraz przyspiesza redukcję proteinianu srebra, soli żelaza i rtęci. Zapobiec fotolizie można poprzez umieszczanie roztworów w butelkach z ciemnego szkła oraz przechowywanie ich w ciemnym miejscu.

 

  1. Kosztowny transport – transport roztworów jest kosztowniejszy w porównaniu z innymi postaciami leku, ponieważ wykazują większą masę i zajmują więcej miejsca. Ponadto szklane butelki jako opakowania roztworów są jeszcze bardziej nieporęczne ze względu na możliwość stłuczenia i straty leku. Istnieje też ryzyko uwalniania alkaliów z niektórych gatunków szkła. Pewnym rozwiązaniem może być przechowywanie roztworów w butelkach z tworzyw sztucznych, które są lżejsze i bardziej wytrzymałe niż szkło. Należy jednak pamiętać, że nie wszystkie leki można umieszczać w butelkach plastikowych.

 

  1. Konieczność dokładnego odmierzania dawek przez pacjenta – w celu ułatwienia dawkowania można stosować butelki z dołączoną miarką, co zminimalizuje ryzyko przyjmowania przez pacjenta leku w różnych dawkach. Mimo to nie sporządza się roztworów zawierających substancje bardzo silnie działające.

Jak wynika z przedstawionego opisu, roztwory są niezwykle użyteczną postacią leku w leczeniu praktycznie wszystkich jednostek chorobowych u różnych grup pacjentów. Natomiast wady charakteryzujące roztwory jesteśmy w stanie zminimalizować dzięki swojej wiedzy i doświadczeniu.

mgr farm. Angelika Nowicka

Literatura:

  1. Farmakopea Polska XI, Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Warszawa 2017.
  2. Jachowicz R., Farmacja praktyczna, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2016.
  3. Sznitowska M.: Farmacja stosowana. Technologia postaci leku, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2017.
  4. Aulton M. E., Taylor K. M. G.: Aulton’s Pharmaceutics: The Design and Manufacture of Medicines, wyd. Elsevier, Wielka Brytania 2013.
REKLAMA
REKLAMA
logo