REKLAMA

Wpływ podłoża na siłę działania leku z glikokortykosteroidami

Glikokortykosteroidy (GKS) od 1952 roku, gdy zostały wprowadzone do lecznictwa stanowią podstawę farmakoterapii większości schorzeń skórnych zwłaszcza z atopowym zapaleniem skóry czy łuszczycą. Przez wiele lat badacze starali się opracować najskuteczniejsze leki, minimalizując możliwe działania niepożądane występujące w trakcie ich stosowania. Okazało się, że podłoże wykorzystywane do otrzymania leków do stosowanie miejscowego z GKS ma wpływ na siłę ich działania. Czy jest ono istotne oraz co powinniśmy wiedzieć przygotowując leki z glikokortykosteroidami?
Doksepina to trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Okazuje się jednak, że zastosowana miejscowo na skórę, może łagodzić świąd (fot. Shutterstock).
REKLAMA

Działanie miejscowych glikokortykosteroidów

W leczeniu chorób skóry glikokortykosteroidami głównie wykorzystuje się ich działanie przeciwzapalne. Sterydy hamują wszystkie etapy procesu zapalnego – zarówno etap wczesny  (nadmierne ocieplenie, ból, obrzęk, zaczerwienienie), jak również stadia późne (gojenie się i powstawanie blizny). Wykazują także efekt hamujący podziały komórkowe (wykorzystywane jest to w leczeniu np. łuszczycy pospolitej) oraz działanie przeciwświądowe.

Miejscowo stosowane glikokortykosteroidy podzielono na kilka generacji, z której każda następna różni się od poprzednich zarówno siłą działania, jak i bezpieczeństwem stosowania:

I generacja: hydrokortyzon

REKLAMA
REKLAMA

II generacja: triamcinolon (1960 r.), flumetazon, flurandrenolon

III generacja: betametazon, walerian betametazonu (1962 r.), fluocinolon

REKLAMA

IV generacja: walerian hydrokortyzonu, maślan hydrokortyzonu

V generacja: diropionian betametazonu, propionian klobetazolu

VI generacja: budesonid, furoinian mometazonu, prednikarbat, aceponian metyloprednisolonu, alklometazon, propionian flutikazonu.

Siła działania mGKS

Siła działania mGKS w  skórze zależy od kilku czynników. Wśród nich należy wymienić: strukturę chemiczną glikokortykosteroidu i związany z nią potencjał terapeutyczny, podłoże, w  którym umieszczono lek, czynniki zależne od pacjenta (tj. rodzaj schorzenia skóry i jego nasilenie, wiek chorego, lokalizacja anatomiczna zmian), częstotliwość i  sposób aplikacji preparatu oraz czas trwania terapii.

Podłoże a siła działania mGKS

Zastosowane podłoże w znaczący sposób wpływa na potencjał terapeutyczny leku zawierającego mGKS. Warunkuje zdolność do pokonywania bariery jaką jest skóra lub błona śluzowa oraz decyduje o dostarczeniu leku do receptora. Preparaty w formie kremów, które są hydrofilne, słabiej penetrują skórę i znajdują zastosowanie w przypadkach aktywnego stanu zapalnego z skóry z tendencją do wysięku. Maści dzięki działaniu okluzyjnemu, zwiększają przezskórną wchłanialność zawieszonych w podłożu substancji. Spowodowane jest to przez zwiększenie uwodnienia warstwy rogowej naskórka.

Emulsje lub piany działają powierzchniowo, stąd stosowane są głównie w leczeniu owłosionej skóry głowy. Wśród substancji wchodzących w skład podłoża wymienić można: emolienty (lanolina, wazelina, oleje mineralne, skwalen), humektany (gliceryna, sorbitol), związki odpowiedzialne za równomierne rozprowadzenie preparatu na skórze (np. trolamina, lauryl sodowy), związki stabilizujące strukturę emulsji (alkohol cetostearylowy, alkohol stearylowy), rozpuszczalniki, związki utwardzające i stabilizujące strukturę leku czy środki konserwujące. Używane podłoża poprawiają tolerancję stosowanych miejscowych preparatów steroidowych oraz ulepszają ich właściwości kosmetyczne. Poprzez nawilżenie i natłuszczenie skóry umożliwiają odbudowę płaszcza hydro-lipidowego oraz przyczyniają się do uszczelnienia bariery naskórkowej.

Wpływ innych substancji

Znaczący wpływ na efekt terapeutyczny miejscowych steroidów wywierają także inne substancje użyte w składzie preparatu. Kwas salicylowy działa keratolitycznie i znacząco zwiększa penetrację mGKS, dzięgcie zapewnia lepsze przenikanie przez skórę oraz działa zmiękczająco, antybiotyki (np. neomycyna, gentamycyna) wykazują działanie antybakteryjne a substancje takie jak klotrimazol, nystatyna – skuteczne są w problemach grzybiczych.

Bibliografia:

  1. Jaworek A. K.m Wojas-Pelc A., Znaczenie miejscowych glikokortykosteroidów we współczesnym lecznictwie dermatologicznym część 1., Farmacja Współczesna 2017, 10: 91-99.
  2. Kaszuba A., Pastuszka M., Kaszuba A., Miejscowe glikokortykosteroidy w leczeniu chorób skóry – zalecane standardy postępowania., Forum Medycyny Rodzinnej 2009, tom 3, nr 5, 347–358, Via Medica.
  3. Reszke R., Szepietowski J., Specjalistyczne podłoża dermatologiczne w terapii skojarzonej przewlekłych dermatoz., Forum Dermatologicum 2016, tom 2, nr 3, 97–101, Via Medica.
  4. https://www.aptekarzpolski.pl/wiedza/04-2010-receptariusz-glikokortykosteroidy-stosowane-miejscowo-w-codziennej-praktyce-aptecznej (dostęp 30.01.2021).
  5. https://aptekarz.pl/miejscowe-glikokortykosteroidy-porownanie-sily-dzialania/2018-05-15/ (dostęp 29.01.2021),
  6. https://www.mp.pl/pytania/pediatria/table/B25.QA.7.1.1. (dostęp 30.01.2021).
REKLAMA
REKLAMA
logo